Relebactam (MK-7655) 瑞来巴坦

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产品信息：

产品描述

瑞来巴坦（Relebactam），又称为MK-7655，是一种广谱的β-内酰胺酶抑制剂，能够抑制肺炎克雷伯氏菌（K. pneumoniae）来源的KPC-2 β-内酰胺酶以及绿脓杆菌（P. aeruginosa）来源的AmpC β-内酰胺酶对头孢硝噻吩（Nitrocefin）的水解活性，IC50s分别是210和465 nM[1]。在亚胺培南（Imipenem）抗性的克雷伯氏菌和绿脓杆菌中分别使用12.5和4.7μM的MK-7655，能恢复菌株对亚胺培南的敏感性[2]。对肺炎克雷伯氏菌和绿脓杆菌引起的小鼠大腿感染模型中，协同亚胺培南和西拉司丁（Cilastatin），MK-7655（48.9mg/kg/d）表现出抑菌效应[3]。

产品特性

1）   CAS NO：1174018-99-5

2）   化学名：mono[(1R,2S,5R)-7-oxo-2-[(4-piperidinylamino)carbonyl]-1,6-diazabicyclo[3.2.1]oct-6-yl] ester, sulfuric acid;

3）   同义名：MK7655; MK 7655;

4）   分子式：C12H20N4O6S

5）   分子量：348.38 g/mol

6）   纯度：≥98%

7）   外观：固体粉末

8）  溶解性：溶于DMSO（10mg/ml）、H2O（>10mg/ml，可能需要加热和超声助溶）【“>”：表明溶于标示浓度，但饱和溶解度未知。】

9）   化学结构式：

保存与运输方法

保存：-20ºC干燥保存，至少2年有效。

运输：室温运输。

储存液制备

注意事项

1）   为了让化合物更好的溶解，可通过37℃加热或（和）超声波水浴中震动片刻来处理。若实验所需浓度过大甚至达产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

2）   本品仅用作科研用途，不得用作临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，绝对禁止用在人身上。

3）   为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

参考文献

1）   Hirsch EB et al. In vitro activity of MK-7655, a novel β-lactamase inhibitor, in combination with imipenem against carbapenem-resistant Gram-negative bacteria. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jul;56(7):3753-7.

2）   Lob, S.H. et al. In Vitro activity of imipenem-relebactam against Gram-negative ESKAPE pathogens Isolated by clinical laboratories in the United States in 2015 (results from the SMART global surveillance program) Antimicrob. Agents Chemother. 61(6), e02209-02216 (2017)

3）   Mavridou, E. et al. Pharmacodynamics of imipenem in combination with β-lactamase inhibitor MK7655 in a murine thigh model Antimicrob. Agents Chemother. 59(2), 790-795 (2015).

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