Pan-caspase Inhibitor Z-VAD-FMK

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Z-VAD-FMK 泛caspase抑制剂；Z-VAD(OMe)-FMK；Apoptosis inducer 细胞凋亡诱导剂；Apoptosis inhibitor细胞凋亡抑制剂；FCCP；CCCP；CAS：187389-52-2；

产品信息

产品描述

Z-VAD-FMK，一种具细胞膜渗透性、不可逆的泛caspase（pan-caspase）抑制剂，体外肿瘤细胞能够抑制caspase加工处理和阻断凋亡发生（IC50= 0.0015-5.8 mM），且具有体内活性。Z-VAD-FMK可降低Fas诱导的小鼠肝脏损伤，保持凋亡率低至＜1%。当使用浓度为50μM，还能提高7-羟基星形孢菌素和依托泊苷对HL60细胞的凋亡诱导效应。Z-VAD-FMK的促凋亡活性具有化合物特异性和ROS非依赖性的特点。

本品不同于传统的Z-VAD-FMK，在其天冬氨酸P1位点进行O-甲基化修饰，即：Z-VAD(OMe)-FMK，使其稳定性和细胞膜渗透性都得以提高。一旦进入细胞，内源性酯酶水解甲基基团，产生具生物活性的肽。

本品是一种不可逆且广谱的caspase抑制剂，且对细胞无毒，是用来研究caspase活性的一种重要工具。

产品特性

1）   CAS NO：187389-52-2

2）   化学名：methyl (3S)-5-fluoro-3-[[(2S)-2-[[(2S)-3-methyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)butanoyl]amino] propanoyl]amino]-4-oxopentanoate

3）   同义名：Z-VAD(OMe)-FMK; Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK; Z-Val- Ala-Asp(OMe)-fluoromethylketone; Benzyloxycarbonyl-Val-Ala-Asp(OMe)-fluoromethylketone; Pan-caspase inhibitor;

4）   分子式：C22H30FN3O7

5）   分子量：467.49 g/mol

6）   纯度：>98%

7）   溶解性：溶于DMSO（≥22mg/ml）【“≥”：表示能溶于标示浓度，但饱和溶解度未知。】

8）  结构式：

保存与运输方法

保存：-20℃干燥保存，至少2年稳定。

运输：冰袋运输。

注意事项

1）   第一次使用请将本品置于室温回温至少20min，低速离心后，加入适量的溶剂比如DMSO配制储存液，混匀后根据单次用量，分装冻存（-20℃保存约3个月有效，-80℃保存约6个月有效）。一定要避免反复冻融，以保证产品的活性不受影响。

2）   低温冻存的储存液从冰箱取出后，可在25℃水浴锅温育片刻直到全部融解，离心后待用。

3）   本品仅用作科研用途，不得用作临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，绝对禁止用在人身上。

4）   为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

配制储存液

使用方法

1）Z-VAD-FMK在终浓度20µM时可非常有效的抑制大多数凋亡诱导剂诱导的细胞凋亡，比如抗Fas单克隆抗体处理的Jurkat细胞。本品的常见有效浓度范围5-100µM，处理时间1h。具体的工作浓度和处理时间请根据所需效果来调整。细胞培养体系，DMSO的终浓度>0.2%会产生细胞毒性，进而误导对caspase抑制剂本身活性的分析。

2）Z-VAD-FMK用于细胞凋亡抑制实验，至少需要和细胞凋亡诱导剂同时加入，或需在细胞凋亡诱导剂加入前10-30min加入细胞中，也可参考相关文献进行。

3）对于caspase激酶实验（如纯化或粗提取的caspase），Z-VAD-FMK需要与待测样品预孵育10-20min，再进行后续测定。【注意】：本品为经甲基化处理的Z-VAD-FMK，需先用酯酶（esterase）处理去除甲基化基团后，再进行体外激酶实验。

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