Linezolid 利奈唑胺（雷奈佐利，吗啉恶酮）

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Linezolid利奈唑胺；Protein synthesis inhibitor蛋白合成抑制剂；Oxazolidinones antibiotics恶唑烷酮类抗生素；Tedizolid Phosphate磷酸特地唑胺；CAS:856867-55-5；

重要特征

恶唑烷酮类抗生素；蛋白合成抑制剂；

产品信息

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产品描述

利奈唑胺（Linezolid），又称为雷奈佐利，吗啉恶酮，是一种合成的恶唑烷酮类抗生素，对革兰氏阳性菌谱非常广，包括几种耐性菌株，比如：耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、耐青霉素肺炎球菌、耐万古霉素肠球菌、耐万古霉素葡萄球菌、各种厌氧菌，以及几种结核杆菌和链球菌[1-3]。作用机制在于通过与细菌核糖体50S亚基23S rRNA上的结构域V结合，防止功能性70S起始复合物的形成，从而抑制细菌mRNA翻译和蛋白质合成。利奈唑胺还是一种弱的、可逆的和非选择性的单胺氧化酶（MAO）抑制剂[2]。利奈唑胺的最低抑菌浓度（MIC）因测试方法和实验室而异，归因于细菌生存略有不同，但所有的工作人员发现敏感性分布很窄和单峰的，对链球菌，肠球菌和葡萄球菌的MIC值介于0.5 mg/L和4 mg/L之间[3]。利奈唑胺口服给药具有生物可利用性。在口服给药后1和2h之间达到最大的血浆浓度。消除半衰期为5-7h，在治疗期间，400-600 mg利奈唑胺每日两次给药产生稳态浓度[4]。

作用机制（恶唑烷酮类抗生素）

恶唑烷酮类抗生素（Oxazolidinonesantibiotics）抑制细菌生长的作用机理在于靶向50S核糖体亚基，阻止蛋白合成过程中的肽键形成和转位。对阿奇霉素的耐药性通常归因于50S rRNA的突变，从而阻止阿奇霉素结合，使得细胞合成正确的蛋白，进而得以存活。

产品特性

1. CAS NO：165800-03-3

2. 化学名：N-[[(5S)-3-[3-fluoro-4-(4-morpholinyl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]-acetamide

3. 同义名：PNU-100766, U-100766;雷奈佐利；吗啉恶酮；利奈唑烷；利奈唑；

4. 来源：合成

5. 分子式：C16H20FN3O4

6. 分子量：337.35

7. 纯度：≥99%

8. 外观：白色或类白色固体或粉末

9. 溶解性：溶于DMSO（20mg/ml）、DMF（20mg/ml）、乙醇（1mg/ml），不溶于水

10. 化学结构式：

保存与运输方法

保存：室温避光干燥保存，或置于-20℃避光干燥长期保存，至少2年有效。

运输：室温运输。

配制储存液

注意事项

1. 本品并非临床或诊治用药，仅作科研用途。

2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

参考文献

[1] Ager S et al.Clinical update on linezolid in the treatment of Gram-positive bacterial infections. Infect Drug Resist. 2012;5:87-102. PMID: 22787406

[2] Swaney SM et al. The oxazolidinone linezolid inhibits initiation of protein synthesis in bacteria. Antimicrob Agents Chemother. 1998 Dec;42(12):3251-5. PMID: 9835522

[3] Livermore DM et al. Linezolid in vitro: mechanism and antibacterial spectrum. J Antimicrob Chemother. 2003 May;51 Suppl 2:ii9-16. PMID: 12730138

[4] Stalker DJ et al. Clinical pharmacokinetics of linezolid, a novel oxazolidinone antibacterial. Clin Pharmacokinet. 2003;42(13):1129-40. PMID: 14531724

 — —Written/Edited by V. Shallan【版权归MKBio懋康所有】

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