Hypoxyprobe (Pimonidazole Hydrochloride) 缺氧探针

基本描述：

Hypoxyprobe-1 是2-硝基咪唑的替代物，其化学名和唯一成分是Pimonidazole hydrochloride（Pimonidazole HCl），分子量为290.8，水溶性为400mM（=116 mg/ml），紫外吸收（324nm）的吸光系数为7020（0.9%生理盐水）。

Hypoxyprobe-1的粉末和溶液形式皆具化学稳定性。比如，固体形式的Hypoxyprobe-1于柔弱光线下室温保存2年，UV和HPLC分析法评估无任何降解发生。溶于0.9%生理盐水的Hypoxyprobe-1，浓度100g/L置于2-8℃保存4.5年，UV和HPLC分析法评估无任何降解发生。

作用机制：

缺氧细胞中Pimonidazole被还原后得以活化。这一活化的中间物与蛋白质、多肽和氨基酸中的巯基基团（thiol groups）形成稳定的加合物。Mab1抗体结合这些加合物从而能借由免疫化学法来检测。

问：Pimonidazole缺氧探针的活化以及结合到缺氧细胞上的作用机理如何？

答：Varghese et al. showed that hypoxic cells bind 2-nitroimidazoles to peptide thiols such as glutathione. The current view of the metabolism of pimonidazole is summarized in the scheme below. O2 competes for the addition of the first electron to pimonidazole which accounts for the pO2 dependence of activation and binding. On the basis of test tube experiments, it is estimated that ca 20 % of activated pimonidazole binds to cellular thiols and ca 80% does not bind but is fragmented by reaction with water. Pimonidazole is subject to oxidative metabolism leading to easily excretable N-oxide, sulfate and glucuronate derivatives (ST = sulfotransferase; GT = glucuronly transferase). These oxidative pathways do not appear to interfere with the utility of pimonidazole as a hypoxia marker. 

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1. Hypoxyprobe frequently asked questions (FAQ) 常见问题

2. Hypoxyprobe Kit Application 应用文献

    

    

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