(R)-MG-132   蛋白酶体抑制剂

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MG-132（Z-Leu-Leu-Leu-CHO）；Proteasome Inhibitor蛋白酶体抑制剂；Calpain Inhibitor钙蛋白酶抑制剂；；NF-κB activation；CAS：1211877-36-9；

产品信息

产品描述

MG-132（MG132，MG 132），也称为Z-Leu-Leu-Leu-al，Z-Leu-Leu-Leu-CHO，是一种强效的，可逆且具细胞渗透性的蛋白酶体Proteasome抑制剂（IC50=100 nM），还是细胞周期和细胞周期蛋白降解所需的钙蛋白酶Calpain抑制剂（IC50=1.2 μM）[1]。A549细胞中MG-132（10μM）有效抑制TNFα诱导的NF-κB活化、IL-8基因转录和IL-8蛋白分泌，通过抑制蛋白酶体介导的IκBα降解来发挥作用[2]。

MG-132（10μM）对NF-κB的抑制效应促使人胰腺癌细胞对依托泊甙Etoposide或阿霉素Doxorubicin的凋亡诱导更加敏感[3]。在PC3和DU145雄激素非依赖的前列腺癌（AIPCa）细胞系中MG-132能显著改善六磷酸肌醇（IP6）对细胞代谢的减低能力[4]。

(R)-MG-132（(R)-MG132）是蛋白酶体抑制剂MG-132的阴性对照。在蛋白酶抑制实验中被用作MG-132的阴性对照。与(S)-MG132相比，(R)-MG132立体异构体能更有效的抑制胰凝乳蛋白酶样（ChTL）、胰蛋白酶样（TL）和肽谷氨酰基肽水解酶样（PGPH）活性[5]。

产品特性

1） CAS NO：1211877-36-9

2） 化学名：benzyl ((S)-4-methyl-1-(((R)-4-methyl-1-(((S)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)amino)-1-oxopentan-2-yl) amino)-1-oxopentan-2-yl)carbamate

3） 同义名：(R)-MG132;Z-L-Leu-D-Leu-L-Leu-al;Cbz-L-Leu-D-Leu-L-Leucinal;

4） 分子式：C26H41N3O5

5） 分子量：475.6

6） 纯度：≥98%

7） 外观：白色至类白色固体

8） 溶解性：溶于DMSO（~30mg/ml），DMF（~30mg/ml），无水乙醇（~20mg/ml）

9） 化学结构图：

保存与运输方法

保存：-20℃干燥保存，至少2年有效。 

运输：冰袋运输。

产品使用

1） 使用前置于室温回温至少20min，并经短暂离心使得粉末/固体落在管底后再溶解。

2） 称取适量粉末溶于无水DMSO配制储存液（比如20 mg/ml，取500μl DMSO加入10mg (R)-MG-132，涡旋混匀，直至完全溶解）。按照单次用量分装后-20ºC保存，避免反复冻存，至少1个月稳定， 也可置于-80℃延长保存周期。

3） 根据具体实验应用，选择合适的溶剂稀释到所需浓度。体外细胞实验，常用的工作浓度是5-50 µM，处理时间1-24h。本品的具体工作浓度和处理时间请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

注意事项

1） 本品仅用作科研用途，不得用作临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，绝对禁止用在人身上。 

2） 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

参考文献

[1] Tsubuki S, et al. Differential inhibition of calpain and proteasome activities by peptidyl aldehydes of di-leucine and tri-leucine. J Biochem,119(3), 572-576 (1996).

[2] Fiedler MA, et al. Inhibition of TNF-alpha-induced NF-kappaB activation and IL-8 release in A549 cells with the proteasome inhibitor MG-132. Am J Respir Cell Mol Biol, 19(2), 259-268 (1998).

[3] A. Arlt, J. Vorndamm, M. Breitenbroich, et al. Inhibition of NF- k B sensitizes human pancreatic carcinoma cells to apoptosis induced by etoposide (VP16) or doxorubicin. Oncogene 20, 859-868 (2001).

[4]Diallo JS, et al. Enhanced killing of androgen-independent prostate cancer cells using inositol hexakisphosphate in combination with proteasome inhibitors. Br J Cancer, 99(10), 1613-1622 (2008).

[5]Mroczkiewicz, M., et al. Studies of the synthesis of all stereoisomers of MG-132 proteasome inhibitors in the tumor targeting approach. J. Med. Chem. 53(4), 1509-1518 (2010).

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