Vaborbactam 法硼巴坦

产品关键词：

Vaborbactam 法硼巴坦；β-lactamase inhibitor β-内酰胺酶抑制剂；Meropenem 美罗培南；Biapenem 比阿培南；CAS：1360457-46-0；

产品信息                                                                                                            

产品描述

法硼巴坦（Vaborbactam）是一种β-内酰胺酶抑制剂（作用于Class A和Class C的Kis= 29-110 nM）。在一组哺乳动物丝氨酸蛋白酶（IC50s= ≥1,000 μM），选择性作用细菌β-内酰胺酶。在表达β-内酰胺酶KPC-2的肺炎克雷伯菌（K. Pneumonia）中，法硼巴坦（0.02 μg/ml）增强比阿培南的活性，将比阿培南的MIC值从32μg/ml降低到1μg/ml。法硼巴坦还能提高碳青霉烯类抗生素-比阿培南（MS0082）、美罗培南（MS0080）、厄他培南（Ertapenem）和亚胺培南（MS0081）作用于临床分离的产丝氨酸β-内酰胺酶的大肠杆菌（E. coli）、阴沟肠杆菌（E.cloacae）、产酸克雷伯氏菌（K.oxytoca）和肺炎克雷伯菌（K. Pneumonia）的活性，含法硼巴坦和不含法硼巴坦体系的MICs分别是 ≤0.06-4μg/ml和4-64μg/ml。体内，在中性白血球缺乏的小鼠肺感染模型中，与比阿培南（MS0082）或美罗培南（MS0080）联合使用的法硼巴坦（50mg/kg），减少肺部菌落形成单位（CFU）[1]。

产品特性

1）   CAS NO：1360457-46-0

2）   化学名：2-hydroxy-3R-[[2-(2-thienyl)acetyl]amino]-1,2-oxaborinane-6S-acetic acid

3）   同义名：RPX7009, RPX 7009, RPX-7009

4）   分子式：C12H16BNO5S

5）   分子量：297.1 g/mol

6）   纯度：≥95%

7）   外观：固体粉末

8）   溶解性：溶于DMSO（20mg/ml）、乙醇（10mg/ml）、H2O（>2mg/ml，可能需要加热和超声助溶）【“>”：表明溶于标示浓度，但饱和溶解度未知。】

9）  化学结构式：

保存与运输方法

保存：-20ºC干燥保存，至少2年有效。

运输：冰袋运输。

注意事项

1）   针对溶解性比较差的化合物，可通过37℃孵育以及超声的方式来促进其溶解。

2）   本品并非商业化的临床药物，仅用作科研用途，不得用作临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，绝对禁止用在人身上。  

3）   为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

储存液制备

【温馨提示】：请根据实验需求选择合适的溶剂来配制储存液，一旦配成储存液，请分装保存，避免由于反复冻融造成的产品失效。储存液建议保存和周期如下：-80℃，6个月内使用；-20℃，1个月内使用。

参考文献

[1] Hecker, S.J., Reddy, K.R., Totrov, M., et al. Discovery of a cyclic boronic acid β-lactamase inhibitor (RPX7009) with utility vs class A serine carbapenemases. J. Med. Chem. 58(9), 3682-3692 (2015).

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