| 目录号 | MZ1001-5MG | 售价 | 880.00元 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 规格 | 5mg | 运输温度 | 冰袋 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 其他名称 | Wnt C59; C59, Wnt Antagonist; PORCN Inhibitor II; | 保存温度 | -20ºC干燥保存 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| CAS号 | 1243243-89-1 | 有效期 | 至少2年 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 应用 | Porcn/Wnt抑制剂 | 订购数量 |
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产品简介: Wnt-C59 Porcn/Wnt抑制剂
产品标签 Wnt-C59；Porcupine（Porcn）；IWP-2, Porcupine (Wnt) Inhibitor；Autophagy Inhibitor 自吞噬；CAS NO：1243243-89-1；
产品信息
产品描述 Porcupine（Porcn）是一种膜结合O-脂肪酰转移酶，介导Wnt家族蛋白的棕榈酰化修饰，这一步对Wnt蛋白的分泌和生物活性是必要的，Wnt蛋白在胚胎发育和癌症中发挥重要作用。
Wnt-C59是一种非常有效和高度选择性的Wnt信号通路拮抗剂，IC50约为74pM（Wnt信号报告基因实验）。Wnt-C59通过Porcupine（Porcn）防止Wnt蛋白的棕榈酰化，从而阻断Wnt分泌和活性，作用方式类似于Wnt抑制剂IWP-2，IWP-3和IWP-4。但是Wnt-C59更加有效和选择性更高，同时具更好的化学/物理特性，适合体外/体内研究。不管静脉注射（2.5mg/kg）或口腔给药（5mg/kg），血液中Wnt-C59的半衰期约1.94h。单一口服至少16h，血液中Wnt-C59仍维持高于体外IC50浓度的10倍以上。小鼠中Wnt-C59下调Wnt/ β- catenin通路靶向基因，同时能阻断基底细胞样（basal-like）和三阴性（triple-negative）乳腺癌。
产品特性 1）CAS NO：1243243-89-1 2）化学名：2-(4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl)-N-(4-(pyridin-3-yl)phenyl)acetamide 3）同义名：Wnt C59;C59, Wnt Antagonist;PORCN Inhibitor II; 4）分子式：C25H21N3O 5）分子量：379.45 6）纯度：>98% 7）外观：浅黄色固体 8）溶解性：溶于DMSO（50mM）
9）化学结构图：
保存与运输方法 保存：-20ºC干燥保存，至少2年有效。 运输：室温运输。
使用建议 体外：Wnt-C59（0.1-0.2 µM）用来完全阻断Wnt蛋白分泌。当使用浓度为0.5 µM，许多实验条件中Wnt-C59功能上能替代Dkk蛋白。 体内：小鼠口服Wnt-C59以每天每次5-10 mg/kg的用量或每天两次5mg/kg的用量。
实验数据（文献来源） [1] Chen B, et al. Small molecule-mediated disruption of Wnt-dependent signaling in tissue regeneration and cancer. Nat Chem Biol. 2009;5(2):100-7. [2]Dai Chen et al. (N-(HETERO)ARYL,2-(HETERO)ARYL-SUBSTITUTED ACETAMIDES FOR USE AS WNT SIGNALING MODULATORS. PCT WO/2010/101849. [3] Willems E, et al. Small-molecule inhibitors of the Wnt pathway potently promote cardiomyocytes from human embryonic stem cell-derived mesoderm. (2011) Circ Res.109(4):360-4.
[4] Cheng Y, et al. Wnt-C59 arrests stemness and suppresses growth of nasopharyngeal carcinoma in mice by inhibiting the Wnt pathway in the tumor microenvironment. Oncotarget. 2015 Jun 10;6(16):14428-39.
[5] Motono M et al.WNT-C59, a Small-Molecule WNT Inhibitor, Efficiently Induces Anterior Cortex That Includes Cortical Motor Neurons From Human Pluripotent Stem Cells. Stem Cells Transl Med. 2016 Apr;5(4):552-60.
注意事项 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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— —Written/Edited by V. Shallan【版权归MKBio懋康所有】
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