Sorafenib Tosylate 甲苯磺酸索拉非尼

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Sorafenib 索拉非尼；RAF/MEK/ERK；VEGFR；PDGFR；Raf-1；Nexavar 多吉美；CAS NO：475207-59-1；

产品信息

产品描述

索拉非尼（Sorafenib），也称为BAY 43-9006，是一种新型的、口服有效的多重激酶抑制剂，靶向肿瘤细胞的RAF/MEK/ERK级联途径以及肿瘤血管系统的酪氨酸激酶受体（VEGFR和PDGFR），包括VEGFR2（IC50=15 nM），VEGFR3（IC50=20 nM），PDGFRβ（IC50=57 nM），以及Raf-1（IC50=6 nM），野生型B-Raf（IC50=22 nM）和V599E突变的BRAF（IC50=38 nM）[1]。在几种肿瘤细胞系内索拉非尼通过下调抗凋亡蛋白髓细胞白血病基因-1（Mcl-1）表达来诱导凋亡发生。此蛋白的下调与细胞色素c由线粒体释放进入胞浆，Caspase活化，从而导致凋亡细胞死亡有关[2]。Sorafenib呈现广泛的抗肿瘤活性，在结肠癌，乳腺癌和非小细胞肺癌移植瘤模型中抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤生长[3]。

本品为甲苯磺酸索拉非尼（Sorafenib Tosylate），是商业化药多吉美（Nexavar®）内的有效成分。Nexavar®在某些国家已批准用于晚期肾癌和肝细胞癌的治疗。

产品特性

1）CAS NO：475207-59-1

2）化学名：2-Pyridinecarboxamide, 4-[4-[[[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino] phenoxy]-N-methyl-, 4-methylbenzenesulfonate (1:1)

3）同义名：BAY 43-9006 Tosylate; Nexavar多吉美；

4）分子式：C21H16ClF3N4O3•C7H8O3S

5）分子量：637.03

6）纯度：>99%

7）外观：白色至类白色粉末

8）溶解性：溶于DMSO（200 mg/ml），极弱溶于乙醇和水

9）化学结构图：

保存与运输方法

保存：-20℃干燥保存，至少2年有效。

运输：常温运输。

使用方法

1. 称取适量粉末溶于无水DMSO配制储存液（比如100 mg/ml）。按照单次用量分装后-20ºC保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

2. 根据具体实验应用，选择合适的溶剂稀释到所需浓度。本品的具体工作浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

注意事项

1. 本品为甲苯磺酸索拉非尼（Sorafenib Tosylate），不能直接替代商业化药多吉美（Nexavar®），只能用作科研用途，绝对禁止用在人身上。

2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

参考文献

[1] Wilhelm SM, et al.BAY 43-9006 exhibits broad spectrum oral antitumor activity and targets the RAF/MEK/ ERK pathway and receptor tyrosine kinases involved in tumor progression and angiogenesis. Cancer Res. 2004 Oct 1; 64(19):7099-109.

[2] Yu, C. et al. The role of Mcl-1 downregulation in the proapoptotic activity of the multikinase inhibitor BAY 43-9006. Oncogene. 2005 Oct 20;24(46):6861-9.

[3] Wilhelm S,et al.BAY 43-9006: preclinical data. Curr Pharm Des.8:2255-7 (2002).

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